Камптера (концентрат для приг. раствора для инфузий 20 мг/мл 5 мл флакон ) Лаборатория ИМА С.А.И.С Аргентина в аптеках города Лесного

 

Упаковки:

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
концентрат для приготовления раствора для инфузий	20 мг/мл	2 года	В защищенном от света месте, при температуре 15-30 град.
		2 мл - флаконы - пачки картонные (1 шт.) - Не указано 2 мл - флаконы (600 шт.) - коробки картонные (600 шт.) - In-Bulk 5 мл - флаконы - пачки картонные (1 шт.) - Не указано 5 мл - флаконы (600 шт.) - коробки картонные (600 шт.) - In-Bulk

 

Производитель:

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Выпускающий контроль качества	Лаборатория Тютор С.А.С.И.Ф.И.А.	Avenida Eva Peron 5824/30 v calle Doctor Jose Ignacio de la Rosa 5921/23/25/27/33 (Codigo Postal C1439BSW), Ciudad Autonoma de Buenos Aires, Argentina	Аргентина
2	Выпускающий контроль качества	ООО "Протера"	640008, г. Курган, проспект Конституции, д. 7	Россия
3	Производитель (готовой ЛФ)	Лаборатория ИМА С.А.И.С.	Palpa 2862, Buenos Aires, Argentina	Аргентина
4	Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)	Лаборатория ИМА С.А.И.С.	Palpa 2862, Buenos Aires, Argentina	Аргентина
5	Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)	Лаборатория Тютор С.А.С.И.Ф.И.А.	Avenida Eva Peron 5824/30 v calle Doctor Jose Ignacio de la Rosa 5921/23/25/27/33 (Codigo Postal C1439BSW), Ciudad Autonoma de Buenos Aires, Argentina	Аргентина
6	Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)	ООО "Протера"	640008, г. Курган, проспект Конституции, д. 7	Россия

 

 

Фармако-терапевтическая группа
противоопухолевое средство - алкалоид

 

Код АТХ	АТХ
L01XX19	Иринотекан

 

Камптера (Camptera)

Действующее вещество: Иринотекан

Лекарственная форма:  
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав:
В 1 мл раствора содержится:

активное вещество: иринотекана гидрохлорид (в виде тригидрата) 20 мг;

вспомогательные вещества: сорбитол, молочная кислота, вода для инъекций.

Описание:
Прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:
Противоопухолевое средство - алкалоид
АТХ:  
L.01.X.X.19   Иринотекан

Фармакодинамика:
Иринотекан - полусинтетическое производное камптотецина, является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I. В тканях препарат метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности иринотекан. Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее репликации.

Фармакокинетика:
Фармакокинетический профиль иринотекана не зависит от дозы.

Метаболизируется в основном в печени под действием фермента карбоксиэстеразы до активного метаболита SN-38.

Распределение препарата в плазме двух- или трехфазное. Средний период полувыведения препарата в первую фазу составляет 12 минут, во вторую фазу - 2,5 часа и в последней фазе - 14,2 часа. Максимальная плазменная концентрация иринотекана и SN-38 достигалась к, концу внутривенной инфузии в рекомендованной дозе 350 мг/м2. С мочой в течение 24 часов выделяется в среднем 20% неизмененного препарата и 0,25% в виде метаболита SN-38. С желчью выводится около 30% препарата, как в неизмененном виде, так и в виде метаболита SN-38 глюкоронида.

Связь с белками плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65%, для его активного метаболита SN-38 - 95%.

Фторурацил и кальция фолинат не влияют на фармакокинетику иринотекана.

Показания:
Местнораспространенный или метастатический рак толстой и прямой кишки:

- в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию;

- в монотерапии у больных с прогрессированием болезни после проведения стандартной противоопухолевой терапии.

Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата;

- хронические воспалительные заболевания кишечника и/или нарушение кишечной проходимости.

- выраженное угнетение костномозгового кроветворения;

- уровень билирубина в сыворотке крови, превышающий более чем в 1,5 раза верхнюю границу нормы (ВГН);

- общее состояние пациентов, оцениваемое по шкале ВОЗ >2;

- беременность и период кормления грудью;

- детский возраст (данные по безопасности и эффективности у детей отсутствуют).

С осторожностью:
- Лучевая терапия (в анамнезе) на область брюшной полости или таза;

- лейкоцитоз;

- больные женского пола (повышается риск развития диареи).

Способ применения и дозы:
Препарат предназначен только для взрослых.

Камптера вводится в виде внутривенной инфузии продолжительностью не менее 30 минут и не более 90 минут.

При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

В режиме монотерапии: Камптера применяется в дозе 350 мг/м2 каждые 3 недели.

В составе комбинированной химиотерапии доза Камптеры составляет:

- с фторурацилом и кальция фолинатом при еженедельном введении - 80 мг/м2,

- при введении путем продолжительной инфузии 1 раз в 2 недели - 180 мг/м2;

- в комбинации со струйным введением фторурацила и кальция фолината - 125 мг/м2 еженедельно.

Дозы и режим введения фторурацила и кальция фолината подробно описаны в специальной литературе.

Введение Камптеры не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток/мкл, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1-2 недели.

При развитии на фоне лечения выраженного угнетения костно-мозгового кроветворения (количество нейтрофилов менее 500/мкл, и/или количество лейкоцитов менее 1000/мкл, и/или количество тромбоцитов менее 100000/мкл), фебрильной нейтропении (количество нейтрофилов 1000/мкл крови и менее в сочетании с повышением температуры тела более 38°С), инфекционных осложнений, тяжелой диареи, или другой не гематологической токсичности 3-4 степени, последующие дозы Камптеры и, при необходимости, фторурацила следует снизить на 15-20%.

Больные с нарушением функции печени. При уровне билирубина в сыворотке крови превышающей верхнюю границу нормы не более чем в 1,5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении следует тщательно контролировать показатели крови у больного. При повышении уровня билирубина более чем в 1,5 раза - лечение иринотеканом следует прекратить.

Больные с нарушением функции почек. Лечение Камптерой проводить не рекомендуется, так как данные по применению иринотекана у этой категории пациентов отсутствуют.

Больные пожилого возраста. Какие-либо специальные инструкции по применению иринотекана у пожилых людей отсутствуют. Дозу препарата в каждом конкретном случае следует подбирать с осторожностью.

Инструкции по приготовлению раствора для инфузий

Необходимое количество препарата разбавить в 250 мл 0,5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида и перемешать полученный раствор путем вращения флакона. Перед введением раствор должен быть визуально осмотрен на прозрачность. В случае обнаружения осадка, препарат должен быть уничтожен.

Раствор должен быть использован сразу же после разведения.

Если разведение выполнено с соблюдением правил асептики (например, в установке ламинарного воздушного потока), раствор Камптеры может быть использован, в случае хранения при комнатной температуре, в течение 12 часов (включая время инфузии) и, в случае хранения при температуре 2-8 °С, в течение 24 часов после вскрытия флакона с концентратом.

Побочные эффекты:
Со стороны органов кроветворения: нейтропения наблюдается в среднем у 80% больных, в том числе у половины из них отмечается снижение нейтрофилов менее 1000 клеток в 1 мкл. Восстановление числа нейтрофилов обычно наблюдается через 7-20 дней от начала лечения. Анемия различной степени тяжести встречается в среднем у 60% больных, тромбоцитопения - у 7% пациентов. Описан один случай тромбоцитопении с образованием антитромбоцитарных антител.

Со стороны системы пищеварения: поздняя диарея, возникающая более чем через 24 часа (в среднем через 5 дней) после введения препарата является ограничивающим дозу токсическим проявлением и наблюдается приблизительно у 87% пациентов, при этом тяжелой степени - у 38%. Тошнота и рвота возникает обычно в первый день введения или спустя 24 часа у 85% пациентов. Сообщалось о развитии обезвоживания на фоне рвоты и диареи, очень редко с развитием почечной недостаточности, гипотензии и сердечной недостаточности. Возможны боли в животе, анорексия, мукозиты, запор.

Острый холинергический синдром наблюдается у 9% больных в течение первых 24 часов после введения препарата и проявляется диареей, болями в животе, усиленным потоотделением, миозом, расстройством зрения, слезотечением, слюнотечением, снижением артериального давления, головокружением, ознобом и общим недомоганием.

Со стороны центральной нервной системы: непроизвольные мышечные подергивания или судороги, парестезии, астения.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь и очень редко - развитие анафилактического шока.

Прочие: одышка, алопеция, повышение температуры тела, местные реакции.

Передозировка:
Основные ожидаемые проявления передозировки - нейтропения и диарея.

Специфический антидот к иринотекану неизвестен. Лечение симптоматическое. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функцию жизненно важных органов.

Взаимодействие:
Так как иринотекан обладает антихолинэстеразной активностью, возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады при совместном применении с суксаметонием и антагонистическое взаимодействие в отношении нейромышечной блокады при сочетании с недеполяризующими, миорелаксантами.

При совместном применении иринотекана с препаратами растительного происхождения на основе зверобоя (Hypericum perforatum), а также с противоэпилептическими препаратами индукторами CYP3A (карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин) концентрация в плазме активного метаболита SN-38 снижается.

Совместный прием иринотекана с атазанавиром сульфатом, ингибитором ферментов CYP3A4 и UGTlAl,a также с кетоконазолом может вызвать повышение концентрации в плазме крови активного метаболита SN-38.

Иринотекан не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе.

Особые указания:
Лечение иринотеканом следует проводить в специализированных химиотерапевтических отделениях под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

У больных, получающих иринотекан, необходимо еженедельно делать развернутый клинический анализ крови и следить за функцией печени.

Диарея, возникающая как следствие цитотоксического действия препарата, обычно отмечается не ранее 24 часов после введения иринотекана (у большинства больных в среднем через 5 дней). При появлении первого эпизода жидкого стула необходимо назначение обильного питья, содержащего электролиты, и немедленное проведение противодиарейной терапии, включающей прием лоперамида в высоких дозах (4 мг в первый прием и затем по 2 мг каждые 2 часа). Эту терапию продолжают еще в течение не менее 12 часов после последнего эпизода жидкого стула, но не более 48 часов из-за возможности развития пареза тонкого кишечника. Если диарея расценивается как тяжелая (более 6 эпизодов жидкого стула в течение суток или выраженные тенезмы), а также если она сопровождается рвотой или лихорадкой, больной должен быть срочно госпитализирован для проведения комплексного лечения, включающего введение антибиотиков широкого спектра действия. При умеренной или слабовыраженной диарее (менее 6 эпизодов жидкого стула в течение суток и умеренные тенезмы), которая не купируется в течение первых 48 часов, необходимо начать прием антибиотиков широкого спектра действия внутрь. При одновременном возникновении диареи и выраженной нейтропении (количество лейкоцитов менее 500/мкл) в дополнение к антидиарейной терапии с профилактической целью внутрь назначаются антибиотики широкого спектра действия.

В период лечения иринотеканом не следует принимать препараты на основе зверобоя (Hypericum perforatum), противоэпилептические препараты (карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин), атазанавир и кетоконазол, которые изменяют клиренс иринотекана.

Лоперамид не следует назначать профилактически, в том числе больным, у которых диарея отмечалась во время предыдущих введений иринотекана.

Пациента необходимо заранее предупредить о возможности развития у него отсроченной диареи. Пациенты должны сразу информировать своего врача о возникновении диареи и немедленно начать соответствующее лечение.

При неадекватном лечении диареи может развиться состояние, угрожающее жизни больного, особенно если диарея развилась на фоне нейтропении.

Пациентам с фебрильной нейтропенией (температура тела ≥38 °С и количество нейтрофилов <1000/мкл) должно быть безотлагательно начато введение антибиотиков широкого спектра действия в условиях стационара.

Острый холинергический синдром, обычно возникающий во время введения препарата или в первые 24 часа после введения, быстро и эффективно купируется подкожным введением 0,25 мг атропина (соблюдать осторожность у больных с бронхиальной астмой).

Лекарственная форма препарата в качестве вспомогательного вещества содержит сорбитол, в связи с чем иринотекан нельзя применять у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы.

Во время лечения иринотеканом и по крайней мере в течение трех месяцев после прекращения терапии должны применяться надежные меры контрацепции.

При попадании концентрата иринотекана или его инфузионного раствора на кожу или слизистые оболочки кожу следует немедленно промыть водой с мылом, слизистые оболочки просто водой.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения иринотеканом головокружения и зрительных расстройств, которые развиваются в течение 24 часов после введения препарата. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мг/мл.

Упаковка:
По 40 мг/2 мл, 100 мг/5 мл во флаконе темного стекла, укупоренном бромбутиловой пробкой и обжатом алюминиевой крышкой и закрытым пластиковой крышкой "Flip off".

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:
При температуре 15-30 °С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту